НУЖНЫ
ЛИ РОССИИ НОВЫЕ ЛЕКАРСТВА

Более 100
миллионов долларов затрачивается
ежегодно на закупку импортного
лекарственного препарата
пироксикама. Чтобы запустить в
производство уже готовое,
апробированное отечественное
лекарство, нужно всего 1,5 миллиона.
Окупятся эти затраты, по подсчетам
специалистов, за 9 месяцев, и
россияне получат более эффективное
и более дешевое ( в 2-6 раз, а теперь в
20 раз) средство… Чтобы довести до
клинических испытаний другой
чудодейственный препарат, нужно
всего 10 тысяч рублей(!)… В Иркутском
институте химии разработана целая
серия лекарственных препаратов
нового поколения, технология
изготовления которых проста и
оригинальна. Но у науки нет средств,
чтобы сделать последний шаг к
производству. Есть опасность
потерять приоритеты отечественной
разработки.

В 1000 раз
эффективнее аспирина

Долгие годы в
Россия выпускается в основном одно
противовоспалительное средство —
традиционный аспирин. Правда,
недавно освоено еще производство —
вольтарена, но изготавливается он
из сырья, закупленного за рубежом. А
во всем мире уже давно создаются
более действенные препараты. Самым
эффективным из
противовоспалительных,
болеутоляющих и жаропонижающих
средств считается пироксикам.
Иркутские ученые решили
воспроизвести его в своей
лаборатории и в результате
длительных исследований получили
новый препарат и новую технологию
его изготовления.

— Пироксикам
(наш синоним — амидоксен) отличается
от известных
противовоспалительных аналогов (
таких как индометацин, вольтарен,
ибупрофен ) в 7—60 раз превосходящей
болеутоляющей и жаропонижающей
активностью, эффективностью
применения в малых дозах ( суточная
доза его составляет всего 20 мг, в то
время как для других препаратов она
достигает 200 мг), — рассказывает
автор разработки доктор химических
наук Алевтина Медведева. — Он
действует длительно — период
полураспада 36—45 часов, легко
переносится, не вызывает побочных
явлений. Технология его
производства более проста — вместо
традиционных четырех стадий
химических преобразований она
включает всего две. Общий объем
выхода пироксикама увеличивается в
два раза. Соответственно во столько
же раз сокращаются расходы
реагентов, электроэнергии и все
другие затраты. И, конечно, он
дешевле — по нашим расчетам, одна
упаковка будет стоить примерно 0,5
доллара, тогда как импортное
лекарство — 2-4 доллара. Даже
экологические показатели у
отечественного препарата лучше.

Качество
полученной по нашей технологии
субстанции соответствует лучшим
зарубежным образцам, что
подтверждено экспертизой
Министерства здравоохранения РФ.
Технология на получение
пироксикама и полупродукта для его
синтеза защищена авторским
свидетельством и патентом РФ. На
Усолье-Сибирском химфармкомбинате
она была воспроизведена, получена
опытная партия пироксикама. Уже
разработаны фармстатьи на капсулы
и таблетки, готовятся фармстатьи на
микрокапсулы, гель. мазь. То есть
проделан огромный объем
внедренческой работы, на две трети
препарат уже на пути к выходу в
производство. Но все затормозилось
из-за отсутствия денег. Мы
подсчитали, что для организации
промышленного выпуска лекарства
необходимо затратить около 1,5 млн
долларов, которые окупятся в
течение 9 месяцев.

По данным
Минздрава РФ, ежегодно в стране
расходуется не менее 30 млн.
упаковок пироксикама, и закупаем мы
их, естественно, за рубежом. И
затрачиваем на это не менее 100 млн.
долларов…

Пока нет
аналога на мировом рынке

Сейчас
исследователи заканчивают работу
над созданием еще одного новейшего
препарата ХХ1 века, которого пока
вообще нет на мировом рынке.
Мелоксикам — тоже
противовоспалительное средство, но
отличается еще более высокой
эффективностью — он в 6-7 раз
активнее пироксикама. У него иной
механизм действия, он более
безвреден для желудочно кишечного
тракта и может широко
использоваться при лечении
больных, страдающих хроническими
заболеваниями почек, желудка. —
Мелоксикам получен тоже по
двухстадийной технологии ( в
отличие от зарубежной
четырехстадийной), что также
удешевляет и упрощает его
производство, — поясняет Алевтина
Сергеевна.— Следует отметить, что
наличие общих этапов в химической
схеме технологии получения обоих
препаратов из класса оксикамов —
пироксикама и мелоксикама —
облегчит организацию их
производства. Вообще, оригинальная
патентно-чистая технология
получения ключевого полупродукта
для синтеза оксикамов,
разработанная в ИрХ СО РАН,
открывает большие перспективы для
создания многих новых лекарств
этого класса.

Антисептик
нового поколения

И еще об
одном интересном препарате.
рожденном здесь же, хочется
рассказать. Сколько мы будем жить,
столько нас будут окружать микробы,
причем многие из них далеко не
безвредны. Борьба с ними ведется на
протяжении столетий, но они
прекрасно приспосабливаются к
антибиотикамм, видоизменяются и
продолжают существовать. Известно,
что они живут даже в клиниках,
постепенно привыкая ко всем
разновидностям обработки. В
частности, стафилококковые
заболевания, по данным США, в 80-е
годы заняли третье место среди
инфекционных болезней. Во всех
странах отмечается учащение
тяжелых осложнений, вызванных
стафилококками. Ежегодно прямые и
косвенные экономические потери
России от инфекционных заболеваний
составляют 15 млрд. рублей! В 1995 году
зарегистрировано почти 58 тысяч
случаев больничных заражений.
Поэтому появление каждого нового
антисептика представляет огромный
интерес для человечества. Препарат,
созданный в лаборатории иркутского
института, — дибутирин — обладает
особыми свойствами. Его действие на
три наиболее распространенных
возбудителя инфекций (стафилококк,
синегнойную и кишечную палочки)
соответствует показателям
активности самых сильных
современных антисептиков! Кроме
того, дибутирин оказался активным в
отношении возбудителей трихофитии
и сравним по действию с импортным
клотримазолом. Очень важно, что
новый препарат малотоксичен для
теплокровных.

— Это
достижение мирового уровня, —
считает автор этой разработки
доктор химических наук Наталия
Кейко. — По требованиям
американской фармакопеи, новые
антисептики в первую очередь
проверяют на активность против
именно трех названных
возбудителей. Определено, что
дибутирин не обладает
гонадотоксическим, мутагенным,
эмбриотоксическим и канцерогенным
действием, не влияет на иммунную и
кроветворную систему, не
кумулируется в организме. По
сравнению с известными
антимикробными препаратами он
обладает более пролонгированным
действием — сохраняет
бактерицидными обработанные
поверхности ( кожу, стены, столы) в
течение 15-20 дней. Может быть
использован в качестве
дезинфицирующего средства для
обработки обуви и белья больных
дерматофитиями, лечения ожоговых и
резаных ран, дезинфекции
медицинского оборудования,
профилактики грибковых
заболеваний. Он безопасен, обладает
пролонгированным действием, не
оказывает негативного влияния на
иммунную систему организма.

Два года
назад нами получено разрешение
Минздрава РФ на применение
композиции, содержащей дибутирин,
для обработки обуви, зараженной
трихофитией. Стельки, пропитанные
этим составом могли бы послужить
прекрасным профилактическим
средством для многих людей. Однако
недостаток финансирования и
появление мощной рекламы импортных
средств не позволили довести наши
намерения до практической
реализации.

Дибутирин
защищен несколькими патентами
России. На Усолье-Сибирском
химфармкомбинате подтверждена
технологичность способа получения
субстанции дибутирина и
изготовлена опытная партия его. В
Пермском фармацевтическом
институте изучается лекарственная
форма применения его — мазь.
Фармацевты опробовали 17 различных
основ для мази и нашли состав,
обладающий высокими
бактерицидными свойствами. Сейчас
разрабатывается проект временной
фармакопейной статьи. Но нужно
всего 10 тысяч рублей(!), чтобы
продолжить работу в фарминституте,
а потом уже провести клинические
испытания — для этого тоже нужны
деньги. А у нас их нет… Год назад
получили разрешение Минздрава РФ
на наружное применение препарата.
На свои средства заказали стельки
для солдатской обуви, обработанные
дибутирином ( как бы они выручили
наших ребят от всех грибковых и
дерматитовых заболеваний!), но
военные ведомства отказались их
закупать….

Поразительно:
70 процентов наших мужчин
"благухают" запахами своих
носков, а значит, страдают
грибковыми заболеваниями, а в
Институте химии лежат на полке
простые стельки, способные
избавить их от этой напасти. И их
никто не покупает!

Навязчивая
телевизионная реклама открывает
дорогу всякого рода
"чудодейственным" снадобьям
зарубежного изготовления, а
отечественное научно
разработанное и апробированное
эффективнейшее лекарство гибнет
без движения в институтской
лаборатории, убивая надежды людей,
создававших его годы. Неужели не
находится предприимчивый человек,
фирма, заинтересовавшаяся этим?

—
Заинтересованность-то есть, да
только у зарубежных фирм — грустно
констатирует Наталия Афанасьевна.—
Даже компания "Проктер энд
Гэмбл" предложение делала.
Правда, они понимают, что мы нищие, и
предлагают передать технологии
почти бесплатно, с полным правом
авторства. Пока мы не соглашаемся.
Но если и в следующем году денег не
дадут, подумаем. Хочется увидеть,
как наши препараты начнут
действовать, помогать людям. Ведь
для этого мы их и создавали…

Р.S.
Когда этот материал готовился к
печати, из Санкт-Петербурга
сообщили, что работы Алевтины
Сергеевны Медведевой и Наталии
Афанасьевны Кейко отобраны по
конкурсу на получение грантов.
Председатель фонда, объявившего
конкурс, прилетал в Иркутск, чтобы
на месте ознакомиться с их
разработками….